Что такое Triptorelin (Decapeptyl® / Trelstar®)?
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 аминокислот. Аналог GnRH с заменой Gly⁶ → D-Trp⁶: аффинность ×100, устойчивость к протеолизу.
Что изучалось в исследованиях?
В РКИ vs хирургическая кастрация и в работах по депо-формам (22.5 мг, n=58) изучалось достижение кастрационного уровня тестостерона. В отдельных когортных работах (n=84.4% после ЦПП) — восстановление функции после отмены.
Механизм действия (по данным исследований)
- Flare-эффект в 1–2 нед: подъём ЛГ/ФСГ/тестостерона в моделях
- Далее непрерывная высокая концентрация → десенситизация GnRH-R
- Снижение ЛГ/ФСГ и достижение кастрационного уровня тестостерона в моделях; эффект обратим после отмены
Исследовательские концентрации
В опубликованных клинических протоколах применялись депо-формы 3.75 / 11.25 / 22.5 мг в/м с интервалом 1/3/6 мес. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.
Регуляторный статус (2026)
FDA: оригинальные средства (Decapeptyl®, Trelstar®) одобрены FDA/EMA как рецептурные. В форме исследовательского реагента не одобрен.
Хранение исследовательского реагента
- Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
- После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
- Физиологическим раствором — около 2 недель
- Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.