BioPeptidePlus · Научный справочник

Research Use Only

Tirzepatide — что это, механизм действия и данные исследований

Tirzepatide — синтетический пептид из 39 аминокислот на основе последовательности GIP, описанный как двойной агонист рецепторов GLP-1 и GIP с C20 жирной кислотой. В исследовании SURMOUNT-1 (n=2539) наблюдалось снижение массы тела на 22.5% за 72 недели, у 96% участников — снижение массы ≥5% (уровень доказательности A). Долгосрочные данные (>3 лет) ограничены.

Что такое Tirzepatide?

Аминокислотная основа: 39 аминокислот на основе GIP с оптимизированным балансом аффинности к рецепторам GLP-1 и GIP; присоединена C20 жирная кислота. Молекулярная масса ~4813 Да.

Что изучалось в исследованиях?

Tirzepatide изучался в контексте метаболизма и контроля массы тела в серии SURMOUNT (SURMOUNT-1: −22.5% за 72 недели; SURMOUNT-2: у пациентов с СД2; SURMOUNT-4: возврат массы тела после отмены) и в 3-летних наблюдательных данных. В отдельных работах отмечена лучшая переносимость по сравнению с другими средствами класса.

Механизм действия (по данным исследований)

  • Агонизм GIP-R → повышение функции β-клеток, усиление чувствительности периферических тканей к инсулину
  • Агонизм GIP-R → повышение термогенеза бурой жировой ткани, усиление β-окисления
  • Агонизм GLP-1R → снижение аппетита, снижение секреции глюкагона, усиление насыщения
  • Синергия двух рецепторных систем — снижение инсулинорезистентности сильнее каждого компонента отдельно

Исследовательские концентрации

В клинических протоколах, описанных в литературе, использовалась титрационная схема с еженедельными концентрациями 2.5 → 5.0 → 7.5 → 10.0 → 12.5–15.0 мг подкожно. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.

Регуляторный статус (2026)

FDA: не одобрен как лекарственное средство. Реализуется как исследовательский реагент.

WADA: в актуальном списке запрещённых субстанций не значится.

Хранение исследовательского реагента

  • Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
  • После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
  • Физиологическим раствором — около 2 недель
  • Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.

Источники (PubMed)