BioPeptidePlus · Научный справочник

Research Use Only

Tesofensine — что это, механизм действия и данные исследований

Tesofensine — не пептид, а малая молекула C₁₇H₂₃Cl₂NO (~332 Да), тройной ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (SNDRI). В исследовании фазы II (Lancet, n=203) изучался в контексте метаболизма. Уровень доказательности A (фаза II).

Что такое Tesofensine?

Не пептид: малая молекула C₁₇H₂₃Cl₂NO, молекулярная масса ~332 Да. Тройной ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. Включён в справочник BioPeptidePlus для полноты картины по метаболическим исследованиям.

Что изучалось в исследованиях?

Исследование фазы II в Lancet (PMID 18950853, n=203, 24 нед) в контексте метаболизма; работа по Tesomet при гипоталамическом ожирении (PMID 35294397); механистические работы (PMID 20479765, 18356831, 38656972). Исходно разрабатывался в направлении болезни Паркинсона.

Механизм действия (по данным исследований)

  • Одновременное ингибирование обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина
  • В моделях — подавление ГАМК-ергических нейронов латерального гипоталамуса
  • В моделях — влияние на пищевое вознаграждение через дофаминовый сигнал
  • Не является амфетамином

Исследовательские концентрации

В клинических протоколах, описанных в литературе, применялась концентрация 0.5–1.0 мг/день перорально; в комбинации Tesomet — с метопрололом 50 мг. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.

Регуляторный статус (2026)

FDA: не одобрен как лекарственное средство, реализуется как исследовательский реагент. В ряде юрисдикций является контролируемым веществом.

Хранение исследовательского реагента

  • Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
  • После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
  • Физиологическим раствором — около 2 недель
  • Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.

Источники (PubMed)