Что такое Semaglutide?
Аминокислотная основа: 29 аминокислот (GLP-1 аналог) с заменой Aib8 и C18 жирной кислотой для пролонгированного связывания с альбумином. Гомология с нативным GLP-1 ~94%. Молекулярная масса ~4114 Да.
Что изучалось в исследованиях?
Semaglutide изучался в контексте метаболизма и контроля массы тела в серии РКИ STEP (STEP 1: −15% за 68 недель), сердечно-сосудистого риска (SELECT: −20% MACE), а также в пероральной форме (OASIS 4, NEJM 2025: 25 мг/день сопоставим с парентеральной формой). В отдельных работах — нейропротекторные эффекты в моделях, связанные с рецептором GLP-1R в гиппокампе.
Механизм действия (по данным исследований)
- Агонизм GLP-1R на β-клетках поджелудочной железы → повышение секреции инсулина, снижение секреции глюкагона
- Влияние на GLP-1R в гипоталамусе (ядро ARC) → снижение аппетита в моделях
- Влияние на GLP-1R в стволе мозга → тошнота и раннее насыщение
- Замедление эвакуации из желудка
- Пролонгированное действие через связывание с альбумином
Исследовательские концентрации
В клинических протоколах, описанных в литературе, использовалась титрационная схема с еженедельными концентрациями 0.25 → 0.5 → 1.0 → 1.7 → 2.4 мг подкожно. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.
Регуляторный статус (2026)
FDA: не одобрен как лекарственное средство. Реализуется как исследовательский реагент.
WADA: в актуальном списке запрещённых субстанций не значится.
Хранение исследовательского реагента
- Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
- После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
- Физиологическим раствором — около 2 недель
- Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)