BioPeptidePlus · Научный справочник

Research Use Only

Retatrutide — что это, механизм действия и данные исследований

Retatrutide (LY3437943) — синтетический пептид из 39 аминокислот, описанный как тройной агонист рецепторов GLP-1, GIP и глюкагона. В исследованиях фазы II (NEJM, n=338) наблюдалось снижение массы тела на 24.2% за 48 недель при дозе 12 мг; параллельно в исследованиях MASLD/MASH — снижение содержания жира печени на 82.4% за 24 недели. Исследования фазы III (TRIUMPH) продолжаются; соединение не одобрено ни одним регулятором.

Что такое Retatrutide?

Аминокислотная основа: 39 аминокислот с индивидуально оптимизированной аффинностью к трём рецепторам и присоединённой C18 жирной кислотой для связывания с альбумином. Молекулярная масса ~4500 Да.

Что изучалось в исследованиях?

В исследованиях фазы II (NEJM) Retatrutide изучался в контексте контроля массы тела и метаболизма; наблюдалось дозозависимое снижение массы тела и содержания жира печени. В отдельных работах — влияние на гликемический контроль у пациентов с СД2 (Lancet). Исследования фазы III (TRIUMPH) продолжаются.

Механизм действия (по данным исследований)

  • Агонизм GLP-1R → снижение аппетита, повышение секреции инсулина в моделях
  • Агонизм GIPR → усиление β-окисления жирных кислот, повышение чувствительности к инсулину
  • Агонизм глюкагонового рецептора → повышение термогенеза бурой жировой ткани, β-окисление в печени, снижение липогенеза
  • Аддитивный эффект трёх систем в исследовательских моделях

Исследовательские концентрации

В клинических исследованиях, описанных в литературе, использовалась титрационная схема с еженедельными концентрациями 0.5 → 4 → 8 → 12 мг подкожно; максимальный эффект — на 12 мг. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.

Регуляторный статус (2026)

FDA: не одобрен как лекарственное средство. Реализуется как исследовательский реагент.

WADA: в актуальном списке запрещённых субстанций не значится.

Хранение исследовательского реагента

  • Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
  • После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
  • Физиологическим раствором — около 2 недель
  • Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.

Источники (PubMed)