BioPeptidePlus · Научный справочник

Research Use Only

PT-141 (Bremelanotide) — что это, механизм действия и данные исследований

PT-141 (Bremelanotide) — синтетический циклический гептапептид, аналог α-MSH, агонист рецепторов MC3R и MC4R. В форме Vyleesi одобрен FDA в 2019 году. Клиническая база — исследование RECONNECT фазы III (n=1247, уровень доказательности A).

Что такое PT-141?

Аминокислотная последовательность: Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH (циклический гептапептид, лактамный мост Asp-Lys), аналог α-MSH.

Что изучалось в исследованиях?

В исследовании RECONNECT фазы III (n=1247) PT-141 изучался у женщин в пременопаузе с гипоактивным расстройством сексуального влечения; наблюдалось значимое повышение показателей желания и снижение сопутствующего дистресса. В 52-недельном продлении оценивалась безопасность длительного применения.

Механизм действия (по данным исследований)

  • Агонизм рецепторов MC3R и MC4R в гипоталамусе
  • Активация центров сексуальной мотивации в моделях
  • Усиление дофаминергической передачи в лимбической системе в моделях
  • Центральный механизм, без прямого влияния на сосудистый тонус (отличие от ингибиторов ФДЭ-5)

Исследовательские концентрации

В клинических протоколах, описанных в литературе, использовалась концентрация 1.75 мг подкожно (FDA-одобренная форма Vyleesi). Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.

Регуляторный статус (2026)

FDA: не одобрен как лекарственное средство. Реализуется как исследовательский реагент.

WADA: в актуальном списке запрещённых субстанций не значится.

Хранение исследовательского реагента

  • Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
  • После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
  • Физиологическим раствором — около 2 недель
  • Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.

Источники (PubMed)