BioPeptidePlus · Научный справочник

Research Use Only

PE-22-28 (укороченный аналог Spadin) — что это, механизм действия и данные исследований

PE-22-28 — укороченный 7-аминокислотный аналог спадина, блокатор TREK-1 (KCNK2) с IC₅₀ ≈ 0.12 нМ (примерно в 300 раз мощнее спадина). Клинических исследований на людях не проводилось. Уровень доказательности C.

Что такое PE-22-28?

Пептид из 7 аминокислот, укороченный аналог спадина. Молекулярная масса ~858 Да. IC₅₀ по TREK-1 ~0.12 нМ.

Что изучалось в исследованиях?

Механистические работы по блокаде TREK-1 (PMID 28955242), классическая работа по спадину (PLoS Biol, PMID 20405001), работа по синаптогенезу (Br J Pharmacol, PMID 25598009), обзор TREK-1 как мишени (PMID 30291907), работа по сортилину (PMID 31325429). Только доклинические данные.

Механизм действия (по данным исследований)

  • В моделях — блокада двупорового K⁺-канала TREK-1 (KCNK2)
  • Повышение возбудимости серотонинергических нейронов дорсального ядра шва
  • В моделях — усиление нейрогенеза в зубчатой извилине
  • В моделях — повышение уровня PSD-95 (синаптогенез)

Исследовательские концентрации

Клинических данных нет. В доклинических протоколах применялись концентрации порядка 100–500 мкг подкожно или интраназально. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.

Регуляторный статус (2026)

FDA: не одобрен как лекарственное средство, реализуется как исследовательский реагент.

Хранение исследовательского реагента

  • Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
  • После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
  • Физиологическим раствором — около 2 недель
  • Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.

Источники (PubMed)