Что такое Melanotan I (Afamelanotide)?
[Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH — 13 аминокислот, линейный тридекапептид. Замены Nle⁴ и D-Phe⁷ повышают устойчивость и аффинность к MC1R.
Что изучалось в исследованиях?
В двух РКИ Phase III (NEJM 2015, n=74+94) при эритропоэтической протопорфирии изучались безопасность и клинические конечные точки; долгосрочная безопасность на n=115 пациентов. В JAMA Dermatology — комбинация с NB-UVB при витилиго.
Механизм действия (по данным исследований)
- Высокоселективный агонизм MC1R на меланоцитах в моделях
- Усиление аденилатциклазы → повышение cAMP → повышение MITF → повышение тирозиназы
- Переключение синтеза с феомеланина на эумеланин в моделях
Исследовательские концентрации
В опубликованных клинических протоколах — подкожный имплант 16 мг каждые 60 дней. Приведённые данные относятся к лабораторным исследованиям и не являются рекомендацией по применению.
Регуляторный статус (2026)
FDA: оригинальный Afamelanotide (Scenesse®) одобрен FDA в 2019 г. как рецептурное средство по узкому показанию; в форме исследовательского реагента не одобрен.
Хранение исследовательского реагента
- Лиофилизат: строгая холодовая цепь +2…+8 °C
- После реконституции бактериостатической водой — около 8 недель
- Физиологическим раствором — около 2 недель
- Перед реконституцией — выравнивание давления во флаконе: сначала впустить воздух пустой иглой (без шприца)
Расчёт концентраций для исследований — через «Калькулятор пептидов» по запросу BioPeptidePlus.