Triptorelin

Простыми словами

Трипторелин — усиленная долгодействующая версия гормона мозга, управляющего половыми железами. Это одобренное лекарство: при постоянном введении оно временно «выключает» выработку половых гормонов, что используют при раке простаты, эндометриозе и слишком раннем половом созревании.

Что это за молекула

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 аа. GnRH + замена Gly⁶→D-Trp⁶ → аффинность ×100 + устойчивость к протеолизу.

Зачем изучают

Суперагонист GnRH длительного действия. FDA/EMA-approved: рак простаты, эндометриоз, миома матки, центральное преждевременное половое созревание (ЦПП). Phase 3-4 мета-анализы (2022-2024). Достигает кастрационного уровня тестостерона (<50 нг/дл) надёжнее хирургической кастрации.

Как работает

Flare-эффект (1-2 нед): ↑ЛГ/ФСГ/тестостерон. Затем: непрерывная высокая концентрация → десенситизация GnRH-R → ↓ЛГ/ФСГ → кастрационный уровень тестостерона. Обратимо после отмены.

Дозы в исследованиях

В исследованиях и одобренных схемах применяли: при раке простаты — 3.75 мг в/м ежемесячно / 11.25 мг каждые 3 мес / 22.5 мг каждые 6 мес; при ЦПП — 3.75–11.25 мг в/м; при эндометриозе — 3.75 мг ежемесячно до 6 мес.

С чем сочетают в исследованиях

• Антиандрогены (бикалутамид) — комбинированная блокада при раке простаты
• Add-back терапия — низкие эстрогены при эндометриозе
• Другие GnRH-агонисты — НЕ сочетается

Насколько доказано

Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA/EMA-approved. Множественные РКИ. Десятилетия применения.

Важно знать

🔴 Рецептурный препарат онколога / эндокринолога / гинеколога. Требует мониторинга тестостерона и МПКТ (риск остеопороза при длительном применении).

Исследования в PubMed

1. [Multicentre randomized trial comparing triptorelin medical castration versus surgical castration in the treatment of locally advanced or metastatic prostate cancer]. (Prog Urol, 2007)
2. Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Agonists are Superior to Subcapsular Orchiectomy in Lowering Testosterone Levels of Men with Prostate Cancer: Results from a Randomized Clinical Trial. (J Urol, 2017)
3. Fertility of Women Treated during Childhood with Triptorelin (Depot Formulation) for Central Precocious Puberty: The PREFER Study. (Horm Res Paediatr, 2020)
4. Central precocious puberty: treatment with triptorelin 11.25 mg. (ScientificWorldJournal, 2012)
5. An Update on Triptorelin: Current Thinking on Androgen Deprivation Therapy for Prostate Cancer. (Adv Ther, 2016)
6. Triptorelin therapy for lower urinary tract symptoms (LUTS) in prostate cancer patients: A systematic meta-analysis. (BJUI Compass, 2024)