Tirzepatide (Маунджаро / Зепбаунд / Mounjaro / Zepbound)
Тирзепатид одновременно действует как два кишечных гормона сытости. Его изучают для снижения веса и лечения диабета второго типа; в исследованиях потеря веса достигала 22,5% — почти как после операции на желудке.
39 аминокислот, двойной GLP-1/GIP агонист на основе GIP с оптимизированным балансом аффинности. С20 жирная кислота. ~4813 Да.
SURMOUNT-1 (n=2539): −22.5% за 72 нед — первый препарат, сравнимый с бариатрической хирургией. 96% участников потеряли ≥5%. Лучшее соотношение эффективность/переносимость среди одобренных препаратов на 2025 год.
GIP-R агонизм: ↑β-клеточная функция, ↑чувствительность периферических тканей к инсулину, ↑термогенез бурой жировой ткани, ↑β-окисление. GLP-1R агонизм: ↓аппетит, ↓глюкагон, ↑сатиация. Синергия двух систем снижает ИР сильнее каждого компонента в отдельности.
В исследованиях применяли схему титрации TIRZAPLUS: нед. 1–4 — 2.5 мг/нед; нед. 5–8 — 5.0 мг; нед. 9–12 — 7.5 мг; нед. 13–20 — 10.0 мг; нед. 21+ — 12.5–15.0 мг (при переносимости). Введение 1 р/нед п/к.
Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA-approved (Mounjaro 2022, Zepbound 2023). Мощнее семаглутида по снижению веса.
Честная оговорка: Данные долгосрочной безопасности (>3 лет) ограничены vs 7 лет у семаглутида. При СД2 + инсулин — риск гипогликемии. SURMOUNT-4: при отмене возврат веса.
Материал носит информационно-образовательный характер и не является медицинской рекомендацией. Все вещества — Research Use Only.