Тезофензин — не пептид, а вещество, которое повышает в мозге уровень серотонина, норадреналина и дофамина и тем самым снижает аппетит. Его изучают для снижения веса; изначально его разрабатывали против болезни Паркинсона.
Не пептид. Малая молекула C₁₇H₂₃Cl₂NO. Тройной SNDRI (ингибитор обратного захвата серотонина+норадреналина+дофамина). ~332 Да.
Phase II Lancet (n=203): −10.6% за 24 нед при 1.0 мг, −9.2% при 0.5 мг. На момент публикации (2008) — вдвое мощнее существующих препаратов. Изначально разрабатывался при болезни Паркинсона.
Одновременное ↑серотонин (↓аппетит), ↑норадреналин (↑термогенез, ↑расход энергии), ↑дофамин (↓пищевое вознаграждение). Подавляет ГАМК-нейроны латерального гипоталамуса. Не является амфетамином, не вызывает эйфории в терапевтических дозах.
В исследованиях применяли 0.5 мг/день перорально (оптимум — баланс эффект/переносимость). Tesomet = тезофензин 0.5 мг + метопролол 50 мг (компенсирует ↑ЧСС).
Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. Phase II в Lancet. Phase III в Мексике.
Честная оговорка: НЕ пептид. Не одобрен. ↑ЧСС, бессонница, сухость во рту. Контролируемое вещество в ряде юрисдикций. Несовместим с СИОЗС/ИМАО — риск серотонинового синдрома.
Материал носит информационно-образовательный характер и не является медицинской рекомендацией. Все вещества — Research Use Only.