Tesamorelin (Egrifta® / Egrifta SV®)
Тезаморелин заставляет гипофиз выделять собственный гормон роста. Он одобрен для уменьшения жира вокруг внутренних органов у людей с ВИЧ, а также изучается при ожирении печени и снижении памяти.
44 аминокислоты. Транс-3-гексеновая кислота + GHRH(1-44)NH₂. Аналог гормона, высвобождающего ГР. ~5136 Да.
FDA-approved (2010) — ВИЧ-ассоциированная липодистрофия. Phase III (n=412): −15.2% висцерального жира за 6 мес. Уникальный механизм: действует через ГР-ось, не через GLP-1. Исследуется при MASH и когнитивном снижении.
GHRH-рецептор гипофиза → пульсативная секреция эндогенного ГР → ↑IGF-1 → активация гормон-чувствительной липазы (ГЧЛ) → ↑липолиз висцерального жира + ↑β-окисление в печени. Физиологическая обратная связь сохраняется (в отличие от экзогенного ГР).
В исследованиях применяли 2 мг п/к 1 р/день ежедневно, без титрации, курсом 26–52 нед. По инструкции FDA — строго 2 мг/день.
Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA-approved 2010. Множество Phase III.
Честная оговорка: FDA только для ВИЧ-липодистрофии. MASH и когниция — off-label Phase II. Артралгия 13%, отёки 6%. Противопоказан при злокачественных новообразованиях.
Материал носит информационно-образовательный характер и не является медицинской рекомендацией. Все вещества — Research Use Only.