Sermorelin

Простыми словами

Серморелин — начальный кусочек природного гормона, который «будит» гипофиз и заставляет его выделять собственный гормон роста. Его изучают у пожилых людей для сохранения мышечной массы и иммунитета.

Что это за молекула

29 аа — N-концевой фрагмент GHRH(1-44): Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH₂. ~3358 Да.

Зачем изучают

FDA-одобрен (Geref®). Самый физиологичный GHRH-аналог. РКТ 6 мес у пожилых (PMID: 9141536): ↑IGF-1, ↑lean body mass, ↑NK-клетки. Сохраняет соматостатиновый контроль — физиологический ритм без супрафизиологических пиков.

Как работает

GHRHR → аденилатциклаза → ↑цАМФ → ↑транскрипция гена ГР → пульсативное высвобождение. Соматостатиновый контроль сохранён → физиологический ритм. Серморелин «пробуждает» гипофиз, а не заменяет ГР.

Дозы в исследованиях

В исследованиях применяли 100-300 мкг п/к перед сном (синхронизация с ночным пиком ГР) курсом 3-6 мес. У детей применяли 30 мкг/кг/день; в практике — 15-30 мкг/кг/день.

С чем сочетают в исследованиях

• Ipamorelin — GHRH + GHRP = максимум эффекта
• GHRP-2
• Mod-GRF — менее физиологичен, но стабильнее

Насколько доказано

Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA-одобрен. РКТ на людях.

Важно знать

⚠️ Geref® снят с рынка (2008) по коммерческим причинам. Доступен через компаундинг в США. Менее эффективен при выраженной атрофии гипофиза (мало соматотрофов). T½ всего 7 мин — нестабилен vs Mod-GRF.

Исследования в PubMed

1. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. (J Clin Endocrinol Metab, 1997)
2. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. (BioDrugs, 1999)
3. Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels. (Am J Mens Health, 2017)
4. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. (Transl Androl Urol, 2020)
5. A potentially effective drug for patients with recurrent glioma: sermorelin. (Ann Transl Med, 2021)