PT-141

Простыми словами

PT-141 (бремеланотид) — кольцевой пептид, одобренный в США как лекарство для женщин со сниженным сексуальным влечением. Он действует через мозг, а не через сосуды, и его изучают как средство усиления влечения.

Что это за молекула

Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH — циклический гептапептид (7 аа), аналог α-MSH. Циклизация через лактамный мост Asp-Lys. FDA-approved 2019.

Зачем изучают

FDA-approved (Vyleesi, 2019) — первый в классе меланокортиновый агонист для лечения гипоактивного расстройства сексуального влечения (ГСЖР) у женщин в пременопаузе. RECONNECT Phase III (n=1247): значимое ↑сексуального желания + ↓дистресса. Механизм центральный (не сосудистый) — отличие от ингибиторов ФДЭ-5.

Как работает

Агонист MC3R и MC4R в гипоталамусе → активирует центры сексуального возбуждения и мотивации → ↑дофаминергическая передача в лимбической системе → ↑либидо. Не влияет напрямую на сосудистый тонус → ↓кардиоваскулярные риски vs ФДЭ-5. Назальный спрей: быстрый старт 15-60 мин.

Дозы в исследованиях

В исследованиях применяли назальный спрей 1000–2000 мкг (1–2 мг) за 45–90 мин до ожидаемого эффекта (1 распыление ≈ 200–250 мкг), не чаще 1 раза в 48–72 ч. Подкожно — 1.75 мг (FDA-одобренная форма Vyleesi).

С чем сочетают в исследованиях

• Oxytocin назально — эмоциональная близость + PT-141 = глубокая синергия
• Kisspeptin — центральное возбуждение
• Препараты, повышающие давление — НЕ сочетается

Насколько доказано

Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA-approved 2019. Phase III в Obstet Gynecol.

Важно знать

⚠️ Тошнота 40%, приливы 20%, головная боль 11%. Назначается только женщинам в пременопаузе при ГСЖР. Рецептурный препарат.

Исследования в PubMed

1. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)
2. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. (Obstet Gynecol, 2019)
3. Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
4. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
5. An evaluation of bremelanotide injection for the treatment of hypoactive sexual desire disorder. (Expert Opin Pharmacother, 2023)