Melanotan I

Простыми словами

Меланотан I (афамеланотид) — одобренный в США и Европе лекарственный пептид, который заставляет кожу вырабатывать защитный тёмный пигмент без солнца. Его применяют при редкой болезни с непереносимостью света и изучают при витилиго.

Что это за молекула

[Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH — 13 аа линейный тридекапептид. GnRH-аналог α-MSH с заменами Nle⁴ (↑устойчивость) и D-Phe⁷ (↑аффинность к MC1R) для метаболической стабильности.

Зачем изучают

FDA-approved (2019) + EMA-approved (2014) — Scenesse® при эритропоэтической протопорфирии (EPP). Защитный эумеланогенез без УФ-облучения. РКИ в N Engl J Med 2015 (74+94 пациента). JAMA Dermatol: витилиго + NB-UVB — синергия репигментации 48.6% vs 33.3%.

Как работает

Высокоселективный агонист MC1R на меланоцитах → ↑аденилатциклаза → ↑cAMP → ↑MITF → ↑тирозиназа → переключение феомеланин (рыжий, фотосенсибилизирующий) → эумеланин (коричневый, фотопротективный). Имплант 16 мг = устойчивый уровень в течение 60 дней.

Дозы в исследованиях

В исследованиях и в одобренной схеме (Scenesse®) применяли подкожный имплант 16 мг каждые 60 дней — только при EPP по назначению врача. Исследуется при витилиго в комбинации с NB-UVB.

С чем сочетают в исследованиях

• NB-UVB фототерапия — витилиго — синергия репигментации
• Melanostatin/Nonapeptide-1 — НЕ сочетается — антагонизм на MC1R
• Melanotan II — НЕ путать — принципиально другой профиль безопасности

Насколько доказано

Уровень A Клинические испытания на людях. Есть рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) или препарат одобрен регулятором. Самый надёжный уровень. FDA-approved 2019, EMA-approved 2014. Множественные РКИ в NEJM и JAMA.

Важно знать

🔴 Scenesse® — рецептурный лекарственный препарат строго при EPP по назначению врача. НЕ является косметическим средством «для загара». Самолечение недопустимо.

Исследования в PubMed

1. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. (N Engl J Med, 2015)
2. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. (JAMA Dermatol, 2015)
3. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. (Br J Dermatol, 2015)
4. Mitigating photosensitivity of erythropoietic protoporphyria patients by an agonistic analog of alpha-melanocyte stimulating hormone. (Photochem Photobiol, 2009)
5. Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria. (Am J Clin Dermatol, 2016)
6. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)