Hexarelin

Простыми словами

Гексарелин — один из самых мощных искусственных пептидов, усиливающих выброс гормона роста. Особый интерес вызывает его способность защищать сердечную мышцу, но это пока показано только на мышах.

Что это за молекула

6 аа: His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. Синтетический GHRP с метилированным Trp для ↑устойчивости. ~887 Да.

Зачем изучают

Один из мощнейших GHRP по стимуляции ГР. Уникальное свойство: кардиопротекция через CD36-рецептор (независимо от GHS-R1a). ↓фиброз миокарда, ↓зона инфаркта у мышей. Единственный GHRP с кардиозащитной активностью в моделях ишемии/реперфузии.

Как работает

Двойной: GHS-R1a (↑ГР) + CD36 скэвенджер-рецептор на кардиомиоцитах (↑аутофагия, ↓mTOR, ↓MDM2/p53, ↓каспаза-3). Кардиопротекция через MAPK/PI3K/Akt — независима от ГР-эффекта. Нейропротекция: Neuro-2A — MAPK/PI3K/Akt.

Дозы в исследованиях

В исследованиях применяли 100-200 мкг п/к 2-3 раза в день циклами 4 нед on / 2 нед off (десенситизация GHS-R1a наступает быстро), курсом 2-3 мес.

С чем сочетают в исследованиях

• Sermorelin / Mod-GRF — GHRH + GHRP для ГР
• GHRP-6 — НЕ сочетать — конкуренция за GHS-R1a и ↑побочные

Насколько доказано

Уровень B-C Наблюдения за людьми. Есть исследования на людях, но небольшие, без контрольной группы или когортные. Данные обнадёживают, но требуют подтверждения. Phase I/II на людях (ГР). Кардиопротекция — только животные.

Важно знать

⚠️ Кардиопротекция — только мышиные модели! Клинических данных нет. ↑кортизол/пролактин (в отличие от ипаморелина). Десенситизация GHS-R1a — циклы обязательны. Не одобрен.

Исследования в PubMed

1. Hexarelin treatment preserves myocardial function and reduces cardiac fibrosis in a mouse model of acute myocardial infarction. (Physiol Rep, 2018)
2. Hexarelin targets neuroinflammatory pathways to preserve cardiac morphology and function in a mouse model of myocardial ischemia-reperfusion. (Biomed Pharmacother, 2020)
3. Hexarelin protects cardiac H9C2 cells from angiotensin II-induced hypertrophy via the regulation of autophagy. (Pharmazie, 2019)
4. Hexarelin Modulation of MAPK and PI3K/Akt Pathways in Neuro-2A Cells Inhibits Hydrogen Peroxide-Induced Apoptotic Toxicity. (Pharmaceuticals (Basel), 2021)
5. Hexarelin alleviates apoptosis on ischemic acute kidney injury via MDM2/p53 pathway. (Eur J Med Res, 2023)